Бусерелин-Лонг ФС лиоф. д/сусп в/м 375мкг №1

Описание

Состав на один флакон: Действующее вещество: Бусерелина ацетат 3,93 мг (в пересчете на бусерелин) 3,75 мг Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой 200,0мг кислот сополимер D-Маннитол 85,0 мг Кармеллоза натрия 30,0 мг Полисорбат-80 2,0 мг Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8% Состав на 1 мл: D-Маннитол 8,0 мг Вода для инъекций до 1,0 мл Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840. Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; гормоны и родственные соединения; аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код ATX: L02AE04 Фармакологические свойства Фармакодинамика Синтетический аналог природного гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. Фармакокинетика Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель. Показания к применению • Гормонозависимый рак предстательной железы; • Рак молочной железы; • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); • Миома матки; • Гиперпластические процессы эндометрия; • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)). Противопоказания — Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата. — Беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев. При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях – 6 месяцев. При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сут­ки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Побочное действие Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 1/10); часто ( 1/100 и 1/10); нечасто ( 1/1000 и 1/100); редко ( 1/10000 и 1/1000); очень редко (1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). У мужчин и женщин: Психические нарушения: часто – частая смена настроения, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль. Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы». Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. У женщин: Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – неприятные ощущения в суставах. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота. У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови. Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии. Желудочно-кишечные нарушения: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное потоотделение. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто – гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – «почечные отеки»: отеки лица, век, ног. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств. Особые указания У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У мужчин С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции. Вспомогательные вещества Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением, 3.75 мг. Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками для лиофильной сушки и обкатанные алюминиевыми колпачками или колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящиеся этикетки. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла I гидролитического класса. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки. В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают: 1 флакон с препаратом; 1 ампулу с растворителем; 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку; 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку; 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На клапаны пачки наносят этикетки контроля первого вскрытия. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Лиофилизат – 2 года. Растворитель – 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту.
Страна: Россия Действующее вещество: Бусерелин